神经递质的研究，最初是从外周神经开始的。Loewi1921年发现，把刺激迷走神经引起心脏抑制时的蛙心灌注液，灌注到另外一个未受刺激的蛙心，同 样也能引起抑制，后来证明该物质为乙酰胆碱（Ach）。这为化学传递学说奠定了牢固的基础。从此，外周神经活动中才确立了神经递质的概念。Adridn （1924年）推测，中枢神经系统中的突触传递也可能是化学传递。1954年Vogt测得了脑内去甲肾上腺素的分布。自此，中枢神经递质的研究才真正开 始。近些年来，随着神经生理学、免疫组织化学、神经分子生物学以及神经内分泌学等学科的发展，对中枢神经递质的研究获得了重大的成就。目前已知的中枢神经 重要的神经递质有以下几种：
　　（1） 乙酰胆碱（Ach）：在中枢神经中分布十分广泛，在纹状体、下丘脑、杏仁核及脑干网状结构等比较古老的结构中含量更高，而在大脑皮质和小脑皮质中则较少。 其受体分为M型和N型，但绝大部分属于M型。其主要功能是在黑质－纹状体系统与多巴胺共同维持运动平衡，调节锥体外系的功能；此外，还参与维持意识的清醒 和记忆功能。N型受体的功能主要与肌肉运动的精确性有关。
　　（2） 单胺类：存在于中枢神经中已知的单胺类递质有去甲肾上腺素、多巴胺和5－羟色胺。①去甲肾上腺素（NE），其神经元在中枢神经中分布也很广泛，但主要集中 在延脑和脑桥。其受体分为 型和 型。 受体激动可使体温降低，抑制血管运动中枢而使血压下降；抑制饱食中枢而使摄食过度。 型受体激动的效应恰好与前者相反。②多巴胺（DA），凡是有去甲肾上腺素的组织都有多巴胺发布。多巴胺遍及全脑，但以黑南及纹状体中含量最高。脑内多巴胺 的功能是多方面的，它是锥体外系的一个重要递质，与躯本运动功能有密切的关系。黑质纹状体的多巴胺系统是机体进行一切运动活动方面起着重要作用。帕金森病 就是由于DA递质的减少，导致黑质－纹状体胆碱能系统功能亢进，具有控制作用。③5－羟色胺（5－HT），研究发现，在脑内以中脑中缝核含5－HT最高， 黑质与红核内含量也较高，丘脑底部及下丘脑次之，小脑内几乎测不到。5－羟色胺对大脑皮层、基底节、下丘脑、视交叉上核的大部分神经元表现为抑制作用；对 深部的神经元常起兴奋作用。5－HT对中枢神经的这种抑制作用与NE的兴奋作用起到相辅相成的功能。
　　（3） 氨基酸类：包括 －氨基丁酸、甘氨酸、谷氨酸、门冬氨酸。① －基丁酸（GABA），人体内的 －氨基丁酸主要存在于脑灰质内，尤以黑质、苍白球含理最高，下丘脑、四叠体及小脑齿状核中含量也较高。GABA为中枢神经内的抑制递质，与睡眠机制有关。 研究发现，癫痫发作的强度与大脑皮层内GABA含量的降低程度呈负相关。黑质、纹状体内GABA含量的减少在遗传性舞蹈病中起着重要作用。②甘氨酸，广泛 存在于人体内，在中枢神经系统以内脑桥、延髓和脊髓中含量最高。主要功能是抑制脊髓的兴奋反射。③谷氨酸和门冬氨酸，是脑内含量最多的氨基酸，也是中枢的 神经元最强有力的兴奋物质。但有人不把它们视为神经递质。
　　另外，肽类物质（如脑啡肽、 －内啡肽）、前列腺素等也广泛存在于中枢神经系统。
　　它们不但具有神经递质的作用，而且还起神经激素和神经调节的作用。这些起多种作用 的物质算不算神经递质的问题，至今尚有争论.